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酒石酸美托洛爾片,適應(yīng)癥為用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療。
補(bǔ)充:
酒石酸美托洛爾屬于高選擇性的B受體阻滯劑。對人體心臟有負(fù)性的變時(shí)變力作用,可以減慢心率,降低血壓。
酒石酸美托洛爾屬于冠心病2級(jí)預(yù)防用藥,可以有效降低心肌耗氧量,改善心絞痛癥狀,改善冠心病患者愈后慢性充血性心力衰竭。
酒石酸美托洛爾屬于控制心衰的黃金三聯(lián)用藥之一,可以改善心衰患者的遠(yuǎn)期預(yù)后;高血壓,對于合并了冠心病的高血壓患者尤為適用;快速心律失常,酒石酸美托洛爾各種原因的快速心律失常均有預(yù)防和治療作用。
酒石酸美托洛爾片的主要成分是酒石酸美托洛爾,是一種白色的藥片,個(gè)別人服用完此藥后會(huì)出現(xiàn)頭暈、心悸、疲勞、腹痛等不良反應(yīng),并且此藥不適于孕婦、處于哺乳期的女性、對此藥過敏的人。
性狀
本品為白色片。
適應(yīng)癥
用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
以上內(nèi)容參考:百度百科:酒石酸美托洛爾片
有洛爾字樣的都是降壓藥。酒石酸美托洛爾用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療。
化學(xué)名酒石酸美托洛爾的商品名是倍他樂克平片,化學(xué)名琥珀酸美托洛爾的商品名是倍他樂克緩釋片,倍他樂克是阿斯利康的名稱,別的公司生產(chǎn)的美托洛爾不叫倍他樂克,有別的商品名。
美托洛爾
【藥品名稱】
通用名:酒石酸美托洛爾片
英文名:MetoprololTartrateTablets
漢語拼音:JiushisuanMeituoluo"erPian
本品主要成份為酒石酸美托洛爾,其化學(xué)名稱為:(RS)1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽。
分子式:(C15H25NO3)2·C4H6O6
分子量:684.82
【性狀】本品為白色片。
【藥理毒理】本藥屬于2A類即無部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動(dòng)活性),無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與***(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與***、阿替洛爾(AT)相似,其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對呼吸道的影響也較小,但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。本品無致突變作用;對胎兒無影響;大鼠服用本品2年,800mg/天未發(fā)現(xiàn)良性及惡性新生物。
【藥代動(dòng)力學(xué)】美托洛爾的脂溶性介于***(PP)與阿替洛爾(AT)之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達(dá)95%,首過效應(yīng)為25—60%,故生物利用度僅為40—75%,與AT相近。血漿濃度達(dá)峰時(shí)間一般為1.5小時(shí),最大作用時(shí)間為1—2小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。體內(nèi)分布容積為5.6L/kg,血漿蛋白結(jié)合率約12%,可透過血腦屏障和胎盤,也可從乳汁分泌。美托洛爾t1/2為3—5小時(shí),腎功能不全時(shí)無明顯改變。經(jīng)腎排泄,尿內(nèi)以代謝物為主,僅3—10%以原形經(jīng)腎臟排出。不能經(jīng)透析排出。
【適應(yīng)癥】用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
【用法用量】高血壓:每次100—200mg,一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次,一日一次,在血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。穩(wěn)定性心絞痛:也主張?jiān)缙谑褂茫梅ㄅc用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房纖顫時(shí)若無禁忌可靜脈使用美托洛爾,其***同上。心肌梗死后若無禁忌應(yīng)長期使用,因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心性死亡率,包括猝死。一般50—100mg/次,一日2次。
在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等癥時(shí)一般25—50mg/次,一日2—3次,或100mg/次,一日兩次。心力衰竭:應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/次,一日2—3次,以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25—12.5mg/次,一日2—3次,最大劑量可用至50—100mg/次,一日兩次。最大劑量不應(yīng)超過300—400mg/天。
【不良反應(yīng)】
1.心血管系統(tǒng):心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏現(xiàn)象。
2.因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng),故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%,抑郁占5%,其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。
3.消化系統(tǒng):惡心、胃痛、便秘,1%、腹瀉占5%,但不嚴(yán)重,很少影響用藥。
4.其他:氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
【禁忌】低血壓、顯著心動(dòng)過緩(心率,45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周圍血管疾病。美托洛爾不可用于那些患有懷疑的急性心肌梗死,表現(xiàn)為心率<45次/分鐘,P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的患者。對本品中任一成份過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.***能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù),但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-受體阻滯劑時(shí),其β-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等,從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。
2.長期使用本品時(shí)如欲中斷治療,須逐漸減少劑量,一般于7—10天內(nèi)撤除,至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化,出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過速。
3.大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致,β-受體阻滯后心臟對反射***感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加,但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此,對于要進(jìn)行全身麻醉的病人最好停止使用本藥,如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。
4.用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。
5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。
6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事,以小劑量為宜,且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應(yīng)同時(shí)加用β2受體激動(dòng)劑,劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。
7.對心臟功能失代償?shù)牟∪藨?yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛爾,具體用法參見[用法用量]。
8.不宜與異搏定同時(shí)使用,以免引起心動(dòng)過緩、低血壓和心臟停搏。
9.在治療胰島素依賴型糖尿病(IDDM)患者時(shí)須小心觀察。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起各種胎兒問題,包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響,尤其是心動(dòng)過緩,因此在妊娠或分娩期間不宜使用。
【兒童用藥】兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。
【老年患者用藥】老年人的藥代動(dòng)力學(xué)與年輕人相比無明顯變化,因而老年患者用量無需調(diào)整。
【藥物相互作用】若患者同時(shí)還使用交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑、其它β受體阻滯劑(如滴眼劑)、或單胺氧化酶(MAO)抑制劑,則必須嚴(yán)密監(jiān)視患者情況。與利血平合用可增強(qiáng)本品作用,需注意低血壓與心動(dòng)過速。若計(jì)劃終止與可樂定的聯(lián)合用藥,必須注意β受體阻滯劑的撤除應(yīng)比可樂定的撤除提前幾天。美托洛爾與維拉帕米和二氫吡啶類鈣拮抗劑合用,可能會(huì)增加負(fù)性變力和變時(shí)作用。服用β受體阻滯劑的患者,不可靜脈注射維拉帕米類鈣拮抗劑。β受體阻滯劑會(huì)增加抗心律失常藥(奎尼丁類和胺腆酮)的負(fù)性變力和負(fù)性變傳導(dǎo)作用。接受β受體阻滯劑的患者,吸入麻醉增加心臟抑***用。酶誘導(dǎo)和酶抑制物質(zhì)會(huì)影響美托洛爾的血漿水平。利福平會(huì)降低美托洛爾的血藥濃度,西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和選擇性的5-羥色胺重?cái)z取抑制劑(SSRIs),如:帕羅西汀、氟西汀和舍曲林會(huì)升高美托洛爾的血藥濃度。預(yù)先使用奎尼丁也可增加美托洛爾的血藥濃度。與吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制劑合用會(huì)降低β受體阻滯劑的抗高血壓作用。在某些情況下,使用β受體阻滯劑的患者使用腎上腺素,心臟選擇性β受體阻滯劑對血壓控制的影響比非選擇性的β受體阻滯劑小很多。接受β受體阻滯劑治療的患者,其口服降糖藥的劑量必須調(diào)整。
【藥物過量】癥狀:美托洛爾過量可導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓、竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、心衰、心源性休克、心臟停搏、支氣管痙攣、意識(shí)損害/昏迷、惡心、嘔吐和發(fā)紺。同時(shí)攝入乙醇、抗高血壓藥、奎尼丁或巴比妥類藥物會(huì)加重病情。藥物過量最初的臨床表現(xiàn)會(huì)在藥物攝入后20分鐘至2小時(shí)出現(xiàn)。過量的治療:給予活性炭,必要時(shí)洗胃。若發(fā)生嚴(yán)重的低血壓、心動(dòng)過緩、或即將發(fā)生心衰,隔2—5分鐘靜脈注射β1受體激動(dòng)劑(如普瑞特羅)或靜脈滴注,直至獲得希望的效果。若無選擇性的β1受體激動(dòng)劑,也可用多巴胺,或用***阿托品(iv)以阻滯迷走神經(jīng)。若未獲得滿意的療效,可用其它擬交感胺類藥如多巴酚丁胺或去甲腎上腺素。也可給予1—10mg的胰高血糖素。可能需要起搏器。靜脈注射β2受體激動(dòng)劑可緩解支氣管痙攣。治療β受體阻滯劑過量所用的解毒劑的劑量比常規(guī)治療中推薦劑量高很多,這是因?yàn)棣率荏w被β受體阻滯劑占領(lǐng)著。另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血壓測不出,用間羥胺等搶救成功。
【規(guī)格】25mg
【貯藏】遮光,密封保存。
【包裝】
石家莊以嶺每板10片,每盒裝2板。
阿斯利康A(chǔ)strazeneca劑型包裝:規(guī)格:25mgx20片;50mgx20片;100mgx10片
一、成分不同
1、琥珀酸美托洛爾緩釋片:本品主要成分為琥珀酸美托洛爾。化學(xué)名稱是1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-琥珀酸鹽
2、酒石酸美托洛爾片:本品主要成分為酒石酸美托洛爾;化學(xué)名稱為是1-異丙氨基-3-【對-(2-甲氧乙基)-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽。
二、規(guī)格不同
1、琥珀酸美托洛爾緩釋片:47.5mg(相當(dāng)于酒石酸美托洛爾50mg)、95mg(相當(dāng)于酒石酸美托洛爾100mg)。
2、酒石酸美托洛爾片:規(guī)格分為25mg、50mg、100mg。
三、藥理作用不同
1、琥珀酸美托洛爾緩釋片:巴比妥類藥物(對戊巴比妥作過研究)可通過酶誘導(dǎo)作用使美托洛爾的代謝增加。
2、酒石酸美托洛爾片:抑制CYP2D6的藥物可影響美托洛爾的血漿濃度。
參考資料來源:
百度百科-酒石酸美托洛爾片
百度百科-琥珀酸美托洛爾緩釋片
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