佐匹克隆是環吡咯酮類第三代催眠藥,是抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)受體激動劑,其結構與苯二氮卓類藥物不同,為環吡酮化合物,與苯二氮卓類藥物(如***、艾司唑侖、阿普唑侖等)結合于相同的受體和部位,但作用于不同的區域,具有鎮靜、催眠作用外,還具有抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥作用。佐匹克隆催眠作用迅速,與苯二氮卓類藥物相比,作用更強,適用于各種原因引起的失眠癥,尤其適用于不能耐受次日殘留作用的患者。
佐匹克隆的不良反應與劑量和患者的敏感性有關:
少見惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、上腹部疼痛、易激惹、精神紊亂;部分患者出現頭痛、乏力。偶見口苦(在唾液藥物濃度高于50mg/L時出現)、口干、肌無力、醉態及日間嗜睡。長期服藥后驟然停藥會出現戒斷癥狀(因藥物半衰期短,故出現較快),可見較輕的激動、焦慮、肌痛、震顫、惡夢、反跳性失眠、惡心和嘔吐,罕見較重的痙攣、意識混濁。常吃佐匹克隆必須注意:
佐匹克隆口服吸收迅速,15-30分鐘起效,推薦臨睡前服用,以防跌倒摔傷。佐匹克隆的常規劑量為一次7.5mg,睡前服,老年人或肝功能不全患者劑量減半。過量服用可導致深睡甚至昏迷。雖然佐匹克隆的依賴性小于***,但用藥時間仍不宜過長(通常不超過4周),可以間斷使用。驟然停藥應注意監護。用藥期間不宜駕車或從事機械操作,并禁止飲酒。肌無力患者用藥時需注意監護,呼吸功能不全者用藥劑量應適當調整。嚴重抑郁癥、精神疾病、肝硬化、酒精濫用者應慎用。右佐匹克隆也屬于環吡咯酮類化合物,是佐匹克隆的右旋單一異構體,右佐匹克隆對中樞苯二氮卓受體的親和力比佐匹克隆強50倍,其選擇性作用于苯二氮卓受體偶聯的γ-氨基丁酸受體的A1和A2亞型,對A1亞型受體的選擇性更強,表現為鎮靜、催眠、抗焦慮、肌松和抗驚厥等作用。右佐匹克隆不增加慢波睡眠的比例,對快速眼動相睡眠影響小,從而有效縮短入睡時間,延長睡眠時間,加深睡眠深度,適用于各種類型的失眠癥。
右佐匹克隆最常見的不良反應是口苦和頭暈,其他較常見的還有惡心、嘔吐、嗜睡、困倦、乏力等輕度消化系統和中樞神經系統不良反應,一般癥狀輕微而短暫,可自行緩解或停藥后癥狀消失,不影響生活和功能。
常吃右佐匹克隆必須注意:
服藥后可能會出現短期記憶損傷、協調障礙、幻覺、眩暈和頭暈眼花,從事機械操作或駕車等危險性工作須謹慎。右佐匹克隆有較強的中樞抑***用,起效迅速,應僅在上床準備睡覺前服用或已經上床但睡眠困難時服用。伴有呼吸障礙、嚴重肝損害、抑郁患者應慎用。與CYP3A4強抑制劑,如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等藥物合用時,應減少右佐匹克隆劑量。右佐匹克隆與精神科藥物、抗癲癇藥、抗組胺藥等有中樞神經系統抑***用的藥物合用時也建議減小劑量。老年人和虛弱者對右佐匹克隆較為敏感,可能會引起認真能力損傷和運動損傷,推薦起始劑量為1mg。